新型除草剂上市，年峰值销售额将达1亿美元

        日本住友化学株式会社每年投入大量资金用于研发，其研发费用超过其年销售额的7%。目前，在全球获得专利授权的公司中，住友化学排名第四。

       近日，住友化学投资1亿多美元研发的原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂epyrifenacil在阿根廷成功上市。

       据Phillips McDougall公司预测，epyrifenacil的年峰值销售额将达1.00亿美元。

1  化学结构及名称

       住友化学长期深耕PPO抑制剂类除草剂市场，1993年上市的丙炔氟草胺为公司开发的第2代PPO抑制剂类产品，这是全球最常用的苗前除草剂之一，也是阿根廷应用最多的PPO抑制剂类除草剂之一。2019年，丙炔氟草胺的全球销售额为4.02亿美元，在该类除草剂中排名第一。

       Epyrifenacil是住友化学继丙炔氟草胺之后，自主研发的第3代PPO抑制剂类除草剂。与巴斯夫研发的苯嘧磺草胺一样，epyrifenacil也为脲嘧啶类化合物，是住友化学最新研发的含吡啶结构的脲嘧啶类除草剂，2020年3月获得ISO通用名。其开发代号：S-3100；商品名：Rapidicil、Empera等；IUPAC化学名称：[(3-{2-氯-4-氟-5-[3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]苯氧基}-2-吡啶基)氧基]乙酸乙酯；CAS登录号：353292-31-6；分子式：C₂₁H₁₆ClF₄N₃O₆；相对分子质量：517.81。

图1  Epyrifenacil化学结构式

2  作用机理及应用

       原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂是除草剂中的重要类型，该类除草剂因产品性能杰出、抗性发展缓慢等特点，在全球抗性杂草防除领域担纲了重要角色，实现了较快的市场增长，涌现出多款销售额超亿美元的产品，如丙炔氟草胺、甲磺草胺、唑草酮、苯嘧磺草胺、氟磺胺草醚、乙氧氟草醚等。

       PPO抑制剂类除草剂，通过抑制叶绿素生物合成过程中的原卟啉原氧化酶而起效。

       Epyrifenacil为新型PPO抑制剂，国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）将其归类为第14组（HRAC/WSSA Group 14或HRAC Group E），N-苯基酰亚胺化学结构类型。

       基于其独特的化学结构和理化性质，epyrifenacil广谱，速效，拥有触杀和内吸作用，具有快速渗透特性，并通过木质部和韧皮部双向传导。

       Epyrifenacil主要用于玉米、小麦、大麦、水稻、高粱、大豆、棉花、甜菜、花生、向日葵、油菜、蔬菜、观赏植物等，防除狗尾草、牛筋草、稗草、黑麦草、尾稃草、苋属杂草等许多阔叶杂草和禾本科杂草，并能防止杂草再生。

       研究表明，10% epyrifenacil乳油以125 g a.i./hm²茎叶喷雾处理后16 d，或500 g a.i./hm²土壤喷雾处理后19 d，均可完全控制牵牛和苘麻；epyrifenacil还对路边的黑麦草和小叶海金沙（Lygodium microphyllum）等杂草以及多种抗性杂草提供较好防效。

       针对epyrifenacil，住友化学与拜耳公司展开合作。根据协议，epyrifenacil未来将可用于拜耳正在开发的耐PPO抑制剂类除草剂作物，苗后防除长芒苋（Palmer amaranth）、苋菜藤子等难治杂草。

       Epyrifenacil有助于农业可持续发展，在免耕和少耕系统中用于种植前杂草控制，与传统耕作方式相比，可以抑制二氧化碳排放。

3  产品登记及上市

3.1  在美国和加拿大申请登记

       2022年，住友化学美国子公司——Valent U.S.A. LLC向美国环保署（EPA）和加拿大有害生物管理局（PMRA）提交了基于epyrifenacil的产品登记申请，目前尚未获得批准。这些产品将为北美种植者提供重要的杂草控制工具。

       Valent向美国EPA申请登记的4款产品包括：98% epyrifenacil原药、5.39% epyrifenacil单剂（用于油菜、玉米、大豆、小麦、休闲地、非作物领域等）、1.09% epyrifenacil+4.74%丙炔氟草胺+4.91%砜吡草唑（用于大豆、春小麦、休闲地、非作物领域等）、1.05% epyrifenacil+11.1%硝磺草酮+4.77%砜吡草唑（用于玉米等）。

       Valent预计，基于epyrifenacil的产品有望于2025年在美国和加拿大上市。

3.2  在阿根廷首发上市

       近日，住友化学宣布，在阿根廷上市新型除草剂Empera（5.5% epyrifenacil乳油）。这是以epyrifenacil（Rapidicil）为有效成分在全球上市的首款制剂产品，公司正在开发epyrifenacil与其他不同有效成分的复配产品。

       据住友化学介绍，这款新产品功能强大。从休耕期至播前数日均可使用；有效防控阿根廷难以防除的苋属杂草（Amaranthus spp.），也可以有效防除多种一年生夏季和冬季杂草；具有显著的总体杂草防效，防止杂草再生；对大豆、玉米、小麦、棉花等许多作物具有高度选择性；与其他除草剂（尤其是草甘膦）具有兼容和协同作用；拥有良好的毒理学特性。

       住友化学南部地区战略营销经理Lucas Diaz Panizza说，Empera可有效控制大豆、玉米、花生等自生作物，以及十字花科植物等其他杂草。在过去的5年里，公司完成了450多个田间试验，其中仅对苋属杂草的试验就超过90个。试验充分证明了Empera具有一致的防效，而且药效高于同类产品中的其他竞品。

       住友化学指出，PPO抑制剂类除草剂通常在苗后处理防除苋属抗性杂草上失败，而Rapidicil允许我们继续扩大对苋属杂草的苗后管理作用。

       Empera将为一些难防杂草，特别是藜草、苋属杂草，以及在阿根廷很多地区发生的牛筋草、稗草、黑麦草和尾稃草等一年生禾本科杂草提供新的轮换使用药剂和新的防除工具。

       据Panizza介绍，巴西、美国等其他国家也存在同样的杂草防除问题，这为epyrifenacil产品的推广提供了市场基础。

4  市场前景

       Epyrifenacil（Rapidicil）是PPO抑制剂类除草剂中拥有独特结构的新型化合物，具有广泛的杀草谱，有效防除许多作物田禾本科杂草和阔叶杂草，尤其对抗性苋属杂草等难治杂草防效优秀。

       基于epyrifenacil有效成分的产品上市，将为杂草防除和杂草抗性治理提供新的有效工具，为农业生产带来显著收益。

       据Phillips McDougall公司预测，epyrifenacil的年峰值销售额可达1.00亿美元。