新农药环丙氟虫胺在我国获登

 2024年7月11日，农业农村部农药检定所批准了南通泰禾化工股份有限公司的自主创制产品98%环丙氟虫胺原药（仅限出口到柬埔寨）在我国的登记，这也是该有效成分在我国的首登，具体登记产品见表1。

表1  环丙氟虫胺在我国的登记情况

       环丙氟虫胺英文通用名：cyproflanilide；开发代号：CAC-I-785；IUPAC化学名称：3'-[({2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基}氨基)羰基]-N-(环丙基甲基)-2',4-二氟苯甲酰苯胺；CAS登录号：2375110-88-4；分子式：C₂₈H₁₇BrF₁₂N₂O₂；相对分子质量：721.33；结构式如图1。

图1  环丙氟虫胺结构式

       环丙氟虫胺是泰禾研究人员基于间二酰胺类化合物杀虫谱广、活性高、作用机制新颖等特点，对间二酰胺类化合物进行了系统研究，在药物分子设计过程中将环溴虫酰胺结构中的环丙甲基引入间二酰胺的骨架中，经过多轮优化发现的杀虫活性高、对水生生物低毒的全新化合物。

       环丙氟虫胺是全球市场上继溴虫氟苯双酰胺（broflanilide）之后开发的第2个间二酰胺类化合物，两者具有相同的作用机理，皆为γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道别构调节剂，溴虫氟苯双酰胺已被归类为IRAC第30组，未来环丙氟虫胺也将归入IRAC第30组。环丙氟虫胺与主要竞品如氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、乙基多杀菌素、茚虫威等均无交互抗性。

       环丙氟虫胺高效、杀虫谱广，可有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目等害虫，在15～60 g a.i./hm²剂量时，对二化螟、稻纵卷叶螟、甜菜夜蛾、小菜蛾、草地贪夜蛾、苹果小卷叶蛾、鞘翅目跳甲、缨翅目蓟马等害虫均具有优异防效。

       二化螟是水稻重要的钻蛀性害虫，由于在水稻上的防治用药局限性大，相对单一，因此抗药性发展迅速。同时，现有主流二化螟防治药剂对水生生物的毒性较高，存在对环境不利的因素。而环丙氟虫胺恰好对二化螟防效优异且对水生生物安全，是一款高效、安全、环境友好，能有效防治抗性二化螟的杀虫剂。该产品还对作物安全，可广泛应用于水稻、玉米、棉花、大豆、果树、蔬菜等多种作物。

       在市场开拓方面，泰禾选择与全球农化巨头先正达合作，在全球范围内对环丙氟虫胺进行商业化推广。据悉，泰禾百施佳^®（10%环丙氟虫胺DC）在中国已经进入实质性的登记阶段，预计2024年正式上市。先正达也即将上市20%环丙氟虫胺SC。

       目前，环丙氟虫胺已获得了中国、日本、澳大利亚、韩国、印度、美国、加拿大、俄罗斯、南非、以色列等国的专利授权，而且，泰禾已完成了环丙氟虫胺混剂、用途、制剂、工艺、晶型和中间体的专利布局，形成了环丙氟虫胺较为完整的专利保护网，同时公司也在全球主要市场开展相关开发、登记、上市等商业化工作。