水稻用杀虫剂迭代升级，环丙氟虫胺等新药剂颇具潜力

原标题：我国水稻害虫及其化学防治技术探索

       全球水稻种植面积1.6亿hm²（24亿亩），90%在亚洲，位居前10位的国家为印度、中国、印度尼西亚、孟加拉国、越南、泰国、缅甸、菲律宾、巴西、日本。

       中国水稻种植面积3,000万hm²（4.5亿亩），占其粮食种植面积的27%，主要稻作区6个：（1）华中双季稻作区：作为最大的稻作区，占全国水稻面积61%，包括苏、沪、浙、皖、赣、湘、鄂、川等8个省的全部或大部，以及陕、豫2省南部。（2）华南双季稻作区：占全国水稻种植面积17%，主要包括闽、粤、桂、滇的南部以及台湾省、海南省和南海诸岛全部。（3）东北早熟单季稻稻作区：是我国纬度最高的稻作区域，占全国水稻面积的9%，位于辽东半岛和长城以北，大兴安岭以东，及内蒙古东北部。（4）西南高原单双季稻作区：占全国水稻面积的8%，地处云贵和青藏高原，黔东湘西高原。（5）华北单季稻作区：占全国水稻面积的4%，位于秦岭、淮河以北，长城以南，关中平原以东，包括京、津、冀、鲁、豫大部和晋、陕、苏、皖的部分地区。（6）西北干燥区单季稻作区：占全国水稻面积的1%，位于大兴安岭以西，长城、祁连山与青藏高原以北。

1  水稻主要害虫及其发生概况

       据农业农村部第654号公告《一类农作物病虫害名录（2023年）》显示，水稻害虫稻飞虱[褐飞虱（Nilaparvata lugens）和白背飞虱（Sogatella furcifera）]、稻纵卷叶螟（Cnaphalocrocis medinalis）、二化螟（Chilo suppressalis）均属于发生广泛、危害严重、社会关注及防控艰巨的一类害虫，必需化学防治。二化螟属本地越冬害虫，稻纵卷叶螟和飞虱是迁飞性害虫，还有大螟、三化螟、稻苞虫、稻象甲等非一类害虫。

       根据全国农技中心2023年全国水稻重大病虫害发生趋势预报，我国水稻病虫害将呈偏重发生态势，发生面积7,733万hm²（11.6亿亩次）。其中，虫害发生面积5,400万hm²（8.0亿亩次），病害发生面积2,400万hm²（3.6亿亩次）；稻飞虱、稻纵卷叶螟、二化螟、水稻纹枯病偏重发生，稻瘟病、稻曲病中等发生，三化螟、水稻病毒病偏轻发生。稻飞虱在南方稻区总体偏重发生，全国发生面积2,000万hm²（3.0亿亩次）。其中，白背飞虱在华南西部和东部、西南东部偏重发生，南方其他稻区中等发生，全国发生面积1,000万hm²（1.5亿亩次）；褐飞虱在华南、江南、长江中下游沿江及以南稻区偏重发生，南方其他稻区中等发生，全国发生面积1,000万hm²（1.5亿亩次）。稻纵卷叶螟在华南东部、江南、长江下游稻区偏重发生，南方其他稻区中等发生，全国发生面积1,333万hm²（2.0亿亩次）。二化螟在江南、长江中游单双季稻混栽区大发生，西南北部、华南北部稻区偏重发生，其他大部稻区中等发生，全国发生面积1,467万hm²（2.2亿亩次）。三化螟在华南南部、西南西北部稻区中等发生，南方其他稻区偏轻至轻发生，全国发生面积53万hm²（800万亩次）。灰飞虱、大螟、稻秆潜蝇、黏虫、台湾稻螟、水稻跗线螨、稻粉虱等其他虫害在部分稻区有一定程度发生，其中大螟、水稻跗线螨在华南中部稻区呈上升趋势，新发虫害稻粉虱在华南稻区有一定发生面积；全国发生面积467万hm²（7,000万亩次）。

2  水稻害虫杀虫剂主要类型

       根据杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）作用机制和我国杀虫剂产品迭代分为：（1）有机磷类，如敌百虫、毒死蜱、对硫磷，作用机理分组G01B（Group简写G，下同），乙酰胆碱酯酶抑制剂，部分高毒品种已被淘汰；（2）氨基甲酸酯类，如残杀威、克百威，作用机制分组G01A，乙酰胆碱酯酶抑制剂，部分高毒品种已被淘汰；（3）拟除虫菊酯类，如氯菊酯、溴氰菊酯、氯氟氰菊酯，作用机理分组G03，钠离子通道调节剂，因水生生物风险不能用于水稻（醚菊酯除外）；（4）新烟碱类，如吡虫啉、噻虫嗪，作用机制分组G4，烟碱乙酰胆碱受体竞争性调节剂，主要防治刺吸式口器害虫；（5）双酰胺类，如氯虫苯甲酰胺，作用机制分组G28，鱼尼丁受体调节剂；（6）阿维菌素类，作用机制分组G6，谷氨酸门控氯离子通道变构调节剂；（7）间二酰胺/异噁唑类，作用机制分组G30，γ-氨基丁酸（简称GABA）门控氯离子通道变构调节剂；（8）其他类，如茚虫威，作用机制分组G22A，电压门控钠离子通道阻滞剂；（9）多杀菌素类，作用机制分组G5，烟碱乙酰胆碱受体位点I变构调节剂。

2.1  防治螟虫的药剂迭代及前五大类药剂

       2000年前防治螟虫以有机磷和沙蚕毒素类杀虫单为主，后甲胺磷、水胺硫磷等有机磷类品种因高毒而被淘汰，杀虫单因用量大、抗性等原因淡出市场，中毒有机磷毒死蜱、三唑磷等占主导。2000—2008年，德国拜耳的氟虫腈进入中国市场用于防治螟虫，后因蜜蜂、水生生物毒性等原因被限制使用。2009—2017年，原杜邦现富美实的氯虫苯甲酰胺进入中国市场替代氟虫腈防治螟虫，产生了显著效益，2018年起因水稻主产区特别是华中稻区抗药性问题突出被限用。2018年至今，阿维菌素类成为主打药剂，其有效成分用量已从最初的每667 m²不到1 g提增到10～20 g。抗性二化螟到了无药可用的地步。近几年防治螟虫前五大类药剂为：（1）双酰胺类：氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、四唑虫酰胺、四氯虫酰胺、硫虫酰胺；（2）阿维菌素类：阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（简称“甲维盐”）；（3）有机磷类：三唑磷、毒死蜱、乙酰甲胺磷；（4）多杀菌素类：多杀霉素、乙基多杀菌素；（5）茚虫威等其他类：茚虫威、甲氧虫酰肼等。

2.2  防治飞虱的药剂迭代及前五大类药剂

       防治稻飞虱的主要药剂有新烟碱类（G4A、4C、4E、4F）和噻嗪酮（G16）、吡蚜酮（G9B）等。褐飞虱和白背飞虱对药剂的敏感性不同，以褐飞虱为例，处于高抗水平的有吡虫啉、噻虫嗪，处于中抗水平的呋虫胺，处于低抗水平的有氟啶虫胺腈、烯啶虫胺、三氟苯嘧啶。噻嗪酮经过近30年的应用已处于高抗水平，吡蚜酮处于中高抗水平。综合分析，近几年防治稻飞虱的前五大类药剂为：（1）三氟苯嘧啶（G4E），介离子类杀虫剂；（2）吡蚜酮，因其独特的作用机制和抗性机制，即使产生了中高等水平抗性，仍可限制性使用；（3）新烟碱类部分品种如烯啶虫胺（G4A）仍处于低水平抗性，往往与吡蚜酮复配使用；（4）有机磷中低毒品种如毒死蜱；（5）氟啶虫胺腈（G4C）。

3  水稻害虫化学防治技术现状与面临挑战

3.1  水稻主要害虫的抗药性现状

       全国农技中心自2008年起，持续组织全国范围内的抗性药监测与评估，包括稻飞虱（褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱）对吡虫啉、噻嗪酮、吡蚜酮等药剂，二化螟、稻纵卷叶螟对氯虫苯甲酰胺、有机磷、阿维菌素等药剂，具体可参考每年的全国农业有害生物抗药性监测报告。

3.1.1  二化螟对氯虫苯甲酰胺的抗药性情况

       氯虫苯甲酰胺2009年进入中国市场，用于防治二化螟，市场表现优秀。至2012年开始在江苏、浙江、安徽、江西、湖北、湖南等省部分地区监测到二化螟对氯虫苯甲酰胺的抗性种群，抗性倍数（简称RR，下同）为9.6～9.7，属低水平抗性。2013—2014年，上述地区种群抗性倍数为5.6～78，处于低到中等水平抗性。2015—2017年，浙江东部沿海地区、江西环鄱阳湖地区、湖南南部地区种群抗性倍数为16～259，属于中至高水平抗性。2018—2022年，江西、安徽、浙江大部分双季稻区、湖南中东部、湖北东南部、广东和广西种群的抗性倍数为152～2,060，产生了极高水平的抗性。

       笔者在田间试验期间调研了解到，氯虫苯甲酰胺在高抗地区基本无效，生产上主打药剂是阿维菌素。2022年监测结果表明：对阿维菌素为敏感至高水平抗性（抗性倍数0.6～386.6），其中江西环鄱阳湖地区、浙江东部沿海地区、湖南中南部和湖北武穴种群为中等至高水平抗性（抗性倍数12.4～386.6），且阿维菌素抗性呈上升的扩展趋势。阿维菌素制剂含量主要有3%、5%、10%，防治二化螟的登记剂量为15 g a.i./hm²，生产上实际使用剂量已提高至150～300 g a.i./hm²。

3.1.2  褐飞虱的抗药性情况

       2010—2022年，处于低抗水平的药剂有烯啶虫胺、氟啶虫胺腈、三氟苯嘧啶，处于中抗水平的药剂有呋虫胺、吡蚜酮、毒死蜱，处于高抗或极高抗水平的药剂有吡虫啉、噻虫嗪、噻嗪酮。2022年监测地区褐飞虱种群对新烟碱类药剂吡虫啉、噻虫嗪、噻嗪酮为高水平抗性（抗性倍数分别为＞2,000、＞500、＞1,000）；对呋虫胺、吡蚜酮为中等至高水平抗性（抗性倍数分别为36.4～153.4、87.7～226.0）；对毒死蜱为中等水平抗性（抗性倍数19.8～50.6）；对烯啶虫胺、氟啶虫胺腈为低至中等水平抗性（抗性倍数分别为6.6～44.4、5.6～51.1）；对三氟苯嘧啶为敏感至中等水平抗性（抗性倍数2.2～6.8）。生产上防治褐飞虱以三氟苯嘧啶、烯啶虫胺与吡蚜酮的复配制剂为主。

3.2  环境生态安全

       随着绿色高质量发展的需要，对农药的要求也是越来越高，在防控有害生物确保粮食高产丰产的同时，需要对哺乳动物、环境有益生物、环境生态（土壤、水）、食品安全等进行评估。农药的发展经历了从无到有、从高毒到低毒、从高剂量（1,500 g a.i./hm²）到低剂量（15～150 g a.i./hm²）的变化过程，因此，经过反复评估，国家有计划地淘汰了高毒产品如甲胺磷、水胺硫磷、克百威等，禁用了对环境有益生物影响大的产品如氟虫腈、氟苯虫酰胺等产品。

       甲胺磷、水胺硫磷、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素等产品在二化螟防治中发挥了积极的作用，遗憾的是，甲胺磷和水胺硫磷等有机磷杀虫剂因高毒原因、氟虫腈因对蜜蜂高毒和水生生物毒性以及水和土壤中降解慢等原因被禁用，氯虫苯甲酰胺因抗性问题在相关区域被限用，阿维菌素因过量使用导致残留以及对水生生物的风险，也被高度关注。因此，全国农业技术推广服务中心提出了二化螟分区治理策略：在高抗地区（主要为单双季稻混栽区）要停止使用氯虫苯甲酰胺、阿维菌素等药剂；在中抗及以下地区要限制氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、三唑磷、毒死蜱等药剂的使用次数，每种药剂每季限用1次；轮换使用乙基多杀菌素、双酰肼类等药剂。

       此外，新烟碱类药剂对蜜蜂的安全风险也备受关注。

3.3  飞防技术

       随着新技术的发展，我国施药方式发生了快速演变，2012—2016年我国植保无人机处于试验阶段，2016年开始进入高速发展阶段。到2022年底，植保无人机保有量达15万架，防治面积10,400万hm²次，接近我国总防治面积的1/4，植保无人机的保有量和防治面积均居世界首位。无人机飞防替代人工喷雾，表现出巨大优势：（1）飞防速度快、效率高；（2）解决因作物高大、防治设备落后等难题；（3）解决防治力量不足问题，且防治费用低；（4）节约用水，人工喷雾用水15～50 L/667 m²，飞防仅为1～2 L/667 m²。

       其面临挑战：（1）专门的剂型；（2）喷雾飘移及控制技术；（3）施药作业规范，质量检测技术及相关产品。

4  水稻害虫防治解决方案

       根据农作物病虫害防治条例，农作物病虫害防治实行预防为主、综合防治的方针，坚持政府主导、属地负责、分类管理、科技支撑、绿色防控。有组织地开展农作物病虫害抗药性监测评估。为农业生产经营者提供农作物病虫害预防控制技术培训、指导、服务。指导农业生产经营者选用抗病、抗虫品种，采用包衣、拌种、消毒处理措施，采取合理轮作、深耕除草、覆盖除草、土壤消毒、清除农作物病残体等健康栽培管理措施，预防农作物病虫害。

       针对一类病虫害需要化学防治的情况，化学药剂需要具有如下特点：（1）活性高效，用量15～150 g a.i./hm²；（2）环境友好，对有益生物、水生生物风险低；（3）生态绿色，对土壤和水系友好；（4）有利于食品安全，特别是低残留。基于以上4个特点，需要行业和企业创制绿色农药为农业生产保驾护航。以下是创制杀虫剂环丙氟虫胺为解决抗性二化螟的案例。

4.1  水稻二化螟解决方案

       环丙氟虫胺，由南通泰禾化工股份有限公司自主研发，2017年起，针对江西、湖南等地二化螟对氯虫苯甲酰胺产生极高抗性导致无药可用的痛点而创制。其中文通用名由全国农药标准化技术委员会批准，英文通用名cyproflanilide由国际标准化组织（ISO）农药命名技术委员会批准，已获得中国、日本、澳大利亚、韩国、印度、美国、加拿大、俄罗斯、南非、以色列专利授权。环丙氟虫胺具有高效、广谱、安全等特点，特别适合于抗性治理：（1）高效，环丙氟虫胺具有优异的胃毒、触杀活性，速效性好，起效快，持效期长，在30～60 g a.i./hm²剂量时对二化螟，特别是对江西、湖南地区抗性二化螟具有优良防效；（2）广谱，环丙氟虫胺可用于防治鳞翅目、鞘翅目和缨翅目等害虫，在15～60 g a.i./hm²剂量时对二化螟、稻纵卷叶螟、甜菜夜蛾、小菜蛾、草地贪夜蛾、苹果小卷叶蛾、鞘翅目跳甲、缨翅目蓟马等害虫均具有优异防效；（3）安全，环丙氟虫胺与溴虫氟苯双酰胺作用机理相同，但因结构改变（引入环丙甲基）而对鱼、藻、溞的安全性得到明显改善，成为水稻田杀虫剂的潜力大品；（4）作用机制新颖，与主要竞品如氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、乙基多杀菌素、茚虫威等均无交互抗性。

       环丙氟虫胺2020—2023年的研发试验和药效登记试验、2022—2023年企业示范试验、2023全国农业技术推广服务中心组织的湖南、江西、安徽的示范试验均表明：环丙氟虫胺对江西、湖南、浙江、安徽等高抗区域二化螟仍处于敏感水平，RR值为0.5～2.7；相同条件下，氯虫苯甲酰胺的RR值为1.0～2,706.4（表1）。环丙氟虫胺在30～60 g a.i./hm²剂量时对二化螟具有优良防效，特别是二化螟抗性高的区域如湖南、江西、浙江、安徽及湖北等地区田间防效达90%以上，是替代氯虫苯甲酰胺和互补阿维菌素的理想产品。

表1  2020—2023年环丙氟虫胺和氯虫苯甲酰胺对不同地区二化螟种群的RR值

       基于预防为主、综合防治的原则，抗性二化螟的解决方案如下：二化螟种群对杀虫剂抗性分布具有明显地域性，应采取分区治理措施。物理防治方案建议低茬收割和深水灭蛹，生物防治方案建议性诱控杀和栽种抗虫品种，化学防治方案建议加强监测后合理分区、选择不同作用机制的药剂、开展早期防控以减少大田期施药的次数以及加强用药指导和培训等。

4.2  化防药剂迭代，唯有创新

       抗性演变和新农药创制的情况表明，抗性的产生速度远比新农药创制速度快，因此，只有加强绿色农药创制，特别是开发全新作用机制的产品，与害虫赛跑，与抗性赛跑，才能为农业生产提供强有力的保障物资即农药产品。下面介绍未来3～5年防治螟虫和飞虱药剂新品种的趋势供大家参考。

4.2.1  螟虫药剂

       在继双酰胺类药剂G28之后，极具潜力的作用机制是G30，该类已经商品化的有效成分有日产化学的氟噁唑酰胺（fluxametamide）、日本三井的溴虫氟苯双酰胺（broflanilide），在登记管道中的化合物除泰禾的环丙氟虫胺外，还有先正达的异噁唑虫酰胺（isocycloseram）、扬农化工的多氟虫双酰胺（piperflanilide），清原农冠的噁唑氟虫胺（isoflualanam）。未来几年，G30药剂或将成为二化螟防治的首选，也相信会有新作用机制的药剂被创制出来。

4.2.2  飞虱药剂

       新烟碱类杀虫剂是防治飞虱的主流药剂，因蜜蜂风险和抗性问题之后，出现了介离子杀虫剂三氟苯嘧啶，近年来已出现结构新颖且作用机制新颖的有效成分，如日本明治的flupyrimin，属G4F组，对水生生物和蜜蜂相对安全，用量60～150 g a.i./hm²；日本住友的oxazosulfyl，作用机制未分组，水稻育苗箱用150～300 g a.i./hm²；日本农药株式会社的苯嘧虫噁烷（benzpyrimoxan），作用机制属蜕皮激素滴度干扰剂（ecdysone titer disruptor），未分组，对水生生物和蜜蜂安全，用量100 g a.i./hm²。未来，随着新技术和新农药创制的发展，必将有越来越多的新作用机制的杀虫剂出现。

5  结论

       水稻是我国主要粮食作物，水稻螟虫和飞虱都属我国一类害虫，化学防治是关键技术，需要国家、行业、企业联合起来并高度重视，坚持预防为主，综合防台，科学合理用药，积极主动推进绿色农药创制，为粮食稳定高产提供高质量保障。

来源：《世界农药》2024年第3期 作者：倪珏萍1,2（1.南通泰禾化工股份有限公司；2.上海晓明检测技术服务有限公司）