杀螨特效药—丁氟螨酯,专利已到期

作者:农博生物 刘进伟 2022/1/6 13:44:54
丁氟螨酯,该产品由日本大冢化学公司开发、2017年首次上市,主要用于果树、蔬菜和茶树等作物上的害螨防治,尤其是对已产生抗性的害螨防治效果更为显著。理化性质丁氟螨酯英文通用名:Cyflumetofen;CAS号:400882-07-7;分子式:C24H24F3NO4;分子量:447.4;化学名称::2-甲氧乙基-(R,S)-2-(4-叔丁基苯基)-2-氰基-3-氧代-3-(α,α,α-三氟邻甲苯基)

丁氟螨酯,该产品由日本大冢化学公司开发、2017年首次上市,主要用于果树、蔬菜和茶树等作物上的害螨防治,尤其是对已产生抗性的害螨防治效果更为显著。


理化性质



丁氟螨酯英文通用名:Cyflumetofen;CAS号:400882-07-7;分子式:C24H24F3NO4;分子量:447.4;化学名称::2-甲氧乙基-(R,S)-2-(4-叔丁基苯基)-2-氰基-3-氧代-3-(α,α,α-三氟邻甲苯基);结构式如图1。


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图1  丁氟螨酯的结构式


其理化性质如下:



外观:白色固体;

华南地区的订单数量整体比去年增长10%;

熔点:77.9~81.7℃;



蒸气压:<5.9×10-3 mPa(25℃);

分配系数(正辛醇/水):Kow logP(pH 7,20℃)=4.3;

水中溶解度(g/L,20℃) :0.0281 mg/L(pH 7) ;有机溶剂中的溶解度(g/L,20℃) :正己烷5.23,甲醇99.9,丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯>500;


稳定性:在弱酸性介质中稳定,在碱性介质中不稳定。


毒性



哺乳动物毒性:大鼠(雌)急性经口LD50>2000 mg/kg,大鼠急性经皮LD50>5000 mg/kg,大鼠急性吸入LC50(4 h)=2.65 mg/L,对家兔眼睛和皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤致敏。


生态毒性:对鹌鹑急性经口LD50>2000 mg/kg,鹌鹑LC50 (5 d)>5 000 mg/L。鱼类LC50(96 h):鲤鱼>0.54 mg/L,虹鳟鱼>0.63 mg/L。水蚤EC50(48 h)>0.063 mg/L,海藻EbC50(72 h)> 0.037 mg/L。蜜蜂LD50>591μg制剂/只(经口),>102 μg/只蜂(接触)。蚯蚓LC50(14d)> 1020 mg/kg(土壤)。以5mg/50 g喂饲对蚕无不良反应。


作用机制



丁氟螨酯为触杀胃毒型杀螨剂,无内吸性,主要作用机制为抑制螨类线粒体的呼吸作用。通过体内去酯化,形成羟基结构进而干扰抑制线粒体蛋白复合体II,阻碍电子(氢)传递,破坏磷酸化反应,使害螨麻痹死亡。


产品亮点


(1)活性高、用量低。每亩地只用十几克,低碳安全环保;


(2)广谱。对各种类型的害螨都有效;


(3)高度选择性。只对有害螨类具有专门的杀灭作用,而对非靶标生物和捕食性螨类的负面影响很小;


(4)全面性。可用于室外和保护地园艺作物防治卵、幼虫、若虫、成虫各生长阶段的螨虫,能与生物防治技术配合使用;


(5)速效与持效兼备。4小时内,使害螨停止摄食,并在12小时内麻痹螨虫,速效好;并且具有较长的持效,一次施药可以控制较长时期;


(6)不易产生抗药性。具有独特的作用机理,与现有杀螨剂无交互抗性,害螨也不容易对其产生抗药性等;


(7)在土壤和水中迅速代谢、分解,对作物安全,对哺乳动物及水生生物、有益生物、天敌等非靶标生物均十分安全,是一个很好的抗性管理工具。


产品登记及上市



2007年,丁氟螨酯首先在日本登记和上市。如今丁氟螨酯已在日本、巴西、美国、中国、韩国、欧盟等国登记和销售。


欧盟:于2010年被列入欧盟附件1中,2013年获得正式登记,有效期至2023年5月31日。

美国:2014年获得美国环保署正式登记,2015年获得加州登记批准。用于树网(作物类别14-12)、梨果(作物类别11-10)、柑橘(作物类别10-10)、葡萄、草莓、西红柿及景观作物。

加拿大:2014年获得加拿大卫生部有害生物管理局(PMRA)批准登记。

巴西:2013年取得批准。据网站查询,截止目前主要是单剂200g/L SC,主要用于柑橘防治紫红短须螨、苹果防治苹果叶螨、以及咖啡防治紫红短须螨、小爪螨等。

中国:经中国农药信息网查询,丁氟螨酯在中国登记为单剂200g/L SC,用于柑橘防治红蜘蛛以及草莓、番茄上防治叶螨,目前国内登记情况如下:

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澳大利亚:近日,澳大利亚农药和兽药管理局 (APVMA) 就200 g/L丁氟螨酯悬浮剂批准登记进行公示,时间为:2021 年 12 月 14 日至 2022 年 1 月 11 日。可用于控制梨果、扁桃树、柑橘、葡萄、果蔬、草莓和观赏植物中的各种螨类,也可用于草莓、西红柿和观赏植物中的保护性应用。


全球市场



丁氟螨酯于2007年上市,截止目前仍为千万美元级产品。各大洲都有一定量的销售,其中以巴西、美国、日本等为主,达到全球销售额的70%左右;以柑橘、苹果等果树上螨虫的防治为主,达到全球的80%以上。


丁氟螨酯提供了一种新型螨虫防治作用方式,可控制对其他杀螨剂产生抗性的螨虫。此外,该产品具备良好的生态毒理学特征,临近收获期仍可使用。鉴于此,其未来发展前景非常巨大。