四唑虫酰胺：重磅双酰胺类杀虫剂，年峰值销售额将达5亿美元

作者：辉胜农药登记代理 2024/6/6 9:45:16

四唑虫酰胺是由拜耳公司开发的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，拜耳成功将四唑基引入此杀虫剂中，实现了全球首创。这使得四唑虫酰胺成为双酰胺类杀虫剂中同时含四唑结构的新型杀虫剂。1 产品简介中文通用名称：四唑虫酰胺英文通用名称：tetraniliprole &

四唑虫酰胺是由拜耳公司开发的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，拜耳成功将四唑基引入此杀虫剂中，实现了全球首创。这使得四唑虫酰胺成为双酰胺类杀虫剂中同时含四唑结构的新型杀虫剂。

1 产品简介

中文通用名称：四唑虫酰胺

英文通用名称：tetraniliprole

化学名称：1-(3-氯-2-吡啶基)-4′-氰基-2′-甲基-6′-甲基氨基甲酰基-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰苯胺

CAS登录号：1229654-66-3

分子式：C₂₂H₁₆ClF₃N₁₀O₂

相对分子质量：544.88

结构式：

理化性质：四唑虫酰胺纯品为米黄色固体粉末，有丙酮气味，熔点226.9～229.6℃，相对密度（20℃）：1.52 g/mL。在正常大气压下无沸点（230℃以上会发生分解）。蒸气压（20℃）3.2×10^-6 Pa，（25℃）4.6×10^-6Pa，油水分配系数K_owlogP（20℃，pH=7）2.6，Henry常数（蒸馏水，pH=6.3）1.5×10^-3 Pa·m³/mol。水中溶解度（蒸馏水，pH=6.31）1.2 mg/L，其他溶剂中溶解度（g/L，20℃）：甲醇2.9，甲苯0.17，乙酸乙酯6.4，二氯甲烷5.3，丙酮21.8，正庚烷＜0.001，二甲亚砜＞280。离解常数pK_a（25℃）=9.1。在酸性、中性和碱性条件下的水溶液中均可水解，DT₅₀=58 d（pH=7,20℃）。

毒性：四唑虫酰胺原药对大鼠急性经口LD₅₀值＞2,000 mg/kg，大鼠急性经皮LD₅₀值＞2,000 mg/kg，大鼠吸入毒性LC₅₀值（4 h）＞5,010 mg/m³，小鼠局部淋巴试验中对皮肤敏感结果呈阳性，对兔皮肤无刺激作用，但对兔眼有轻微刺激作用。

作用机理：四唑虫酰胺是一种作用于昆虫鱼尼丁受体的肌肉毒剂。鱼尼丁受体是调控细胞内钙离子有序释放的选择性离子通道，即调控细胞内钙离子浓度平衡的四聚体通道蛋白。四唑虫酰胺与昆虫鱼尼丁受体发生高度亲和性结合后，Ca²⁺释放通道将持续开放，使得平滑肌和横纹肌细胞内贮存的钙离子释放失控和流失，导致肌肉细胞收缩功能瘫痪从而达到杀死昆虫的目的。

2 登记情况

2.1 国外登记情况

拜耳公司对四唑虫酰胺相关制剂产品进行了深入的应用研究和开发，先后在多个国家提交了登记申请。四唑虫酰胺继2020年上市以来，现已在津巴布韦、韩国、柬埔寨、新西兰、加拿大、澳大利亚、美国、日本等许多国家登记和上市。

（1）韩国登记情况

当前在韩国登记的四唑虫酰胺产品有86个，主要为：18.18%四唑虫酰胺悬浮剂、21.6%醚菊酯+四唑虫酰胺悬浮剂。

表1 四唑虫酰胺在韩国的登记产品

产品	剂型	登记公司
18.18%四唑虫酰胺	悬浮剂	拜耳作物科学有限公司
21.6%醚菊酯+四唑虫酰胺	悬浮剂	韩国三工株式会社

（2）美国登记情况

当前美国登记的四唑虫酰胺产品有14个，所有登记产品皆为单剂。

表2 四唑虫酰胺在美国的登记产品

产品	剂型	登记公司
96.77%四唑虫酰胺	原药	BAYER CROP SCIENCE LP
4.07%四唑虫酰胺	悬浮剂	ENVIRONMENTAL SCIENCE U.S., LLC
18.18%四唑虫酰胺	悬浮剂	ENVIRONMENTAL SCIENCE U.S., LLC BAYER CROP SCIENCE LP
40.34%四唑虫酰胺	种子处理悬浮剂	BAYER CROP SCIENCE LP
32.8%四唑虫酰胺	种子处理悬浮剂	BAYER CROP SCIENCE LP
19.75%四唑虫酰胺	悬浮剂	FMC CORPORATION

（3）澳大利亚登记情况

澳大利亚目前登记了4个四唑虫酰胺产品，其中包括：四唑虫酰胺原药、200.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂、480.0 g/L四唑虫酰胺悬浮剂、42.8 g/L四唑虫酰胺悬浮剂。

（4）加拿大登记情况

当前加拿大共登记了10个四唑虫酰胺产品，主要有：96.77%四唑虫酰胺原药、98%四唑虫酰胺原药、43 g/L四唑虫酰胺悬浮剂、200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂、380 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂、480 g/L四唑虫酰胺种子处理悬浮剂。

（5）日本登记情况

当前日本登记了12个四唑虫酰胺产品，主要为18.2%四唑虫酰胺悬浮剂、1.5%四唑虫酰胺颗粒剂、4%四唑虫酰胺悬浮剂、34.9%四唑虫酰胺悬浮剂、3.5%四唑虫酰胺·异噻菌胺颗粒剂、40.3%四唑虫酰胺种子处理悬浮剂、5.5%四唑虫酰胺·异噻菌胺·氟唑菌苯胺颗粒剂、5.5%四唑虫酰胺·dichlobentiazox·氟唑菌苯胺颗粒剂、8.5%四唑虫酰胺·异噻菌胺·氟唑菌苯胺·吡蚜酮颗粒剂、6.5%四唑虫酰胺·异噻菌胺·吡蚜酮颗粒剂。

2.2 国内登记情况

经中国农药信息网查询，目前我国已登记3个四唑虫酰胺产品，1个原药和2个制剂。

表3 四唑虫酰胺在我国的登记产品

登记证号	农药名称	剂型	总含量	登记证持有人
PD20220191	四唑虫酰胺	悬浮剂	200克/升	拜耳作物科学（中国）有限公司
PD20200659	四唑虫酰胺	悬浮剂	200克/升	拜耳股份公司
PD20200655	四唑虫酰胺	原药	90%	拜耳股份公司

3 专利情况

中国专利：CN102317279B（ZL200980156969.5），申请日期：2009年12月9日，2029年12月8日到期；专利名称为：作为杀虫剂的被四唑取代的邻氨基苯甲酰胺。

4 市场前景

与其他双酰胺类杀虫剂相比，四唑虫酰胺化学结构的独特，可应用作物涵盖水稻、玉米、大豆、马铃薯、水果、蔬菜、烟草、茶、坚果、观赏花草、草坪和树木等，防治害虫包括鳞翅目、鞘翅目、半翅目、缨翅目、双翅目和直翅目等多类别的害虫，且以卷叶蛾、潜叶蛾、食心虫和潜叶蝇等藏匿性害虫为主。拜耳称，对四唑虫酰胺的未来市场充满信心。据Phillips McDougall公司预测，四唑虫酰胺的年峰值销售额将达5.00亿美元。

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