巴斯夫近年上市的农药新品

在杀菌剂领域，巴斯夫打造了多个重磅产品，如氟环唑、吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺等；2018 年上市的氯氟醚菌唑有望实现超过 10.00 亿欧元的年峰值销售额。

氯氟醚菌唑

• 作用机制及应用

英文通用名：mefentrifluconazole；开发代号：BAS 750F；商品名：Revysol^®、锐收^®等。氯氟醚菌唑是巴斯夫历时10余年、从4000多种候选活性分子中筛选而来的新型异丙醇三唑类杀菌剂。公司完成的290多项研究，全面检验了该产品对人类和环境的安全性。

氯氟醚菌唑为脱甲基化抑制剂（DMI），通过阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜坍塌，抑制病菌细胞生长。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将其归类为 Group 3 中的 G1 亚组。

氯氟醚菌唑能有效抑制孢子萌发、菌丝生长以及叶片表面真菌孢子的形成。其化合物中的异丙醇基团能使分子灵活旋转，从而与靶标紧密结合。研究表明，氯氟醚菌唑与靶标结合的强度平均比传统三唑类杀菌剂强100多倍。因此，该产品不仅表现出更加卓越的防效，而且还能抑制菌株转移，降低病菌突变，延缓抗性产生，是一款优秀的抗性管理工具。

氯氟醚菌唑广谱、高效、速效，具有内吸性和保护、治疗、铲除作用；能较好地向顶传导，形成“叶内蓄水池”效应，提供稳定长效的保护作用，持效期长达 21d。

氯氟醚菌唑主要用于全球60多种作物，如谷物、玉米、水稻、马铃薯、大豆、果树、蔬菜、棉花、葡萄、油菜、咖啡以及观赏植物、草坪等，有效防治许多真菌病害，如小麦锈病、叶斑病、壳针孢菌引起的病害，水稻稻瘟病、纹枯病、穗腐病，由柱隔孢菌引起的大麦病害，由尾孢菌引起的玉米和大豆病害，链格孢菌引起的马铃薯和坚果树病害，苹果树黑星病，葡萄白粉病，甜菜褐斑病等。氯氟醚菌唑叶面喷雾、种子处理均可，具有优异的桶混灵活性。

氯氟醚菌唑对作物安全，使用适期宽；药后很快被植物吸收，拥有较好的耐雨水冲刷和抗逆性。氯氟醚菌唑拥有较好的环境特性，先后获得欧盟、美国、澳洲等绿色、安全等级认证，符合现行全球农药管理的最高标准。其对哺乳动物无内分泌干扰作用，无致畸、致癌和生殖毒性，无神经毒性和遗传毒性；对无脊椎动物不敏感；对蜜蜂毒性较低，对蚯蚓无毒，对水生生物几乎无毒。其水溶性、挥发性均低，吸附力强，不会通过淋溶进入地下水。

登记和上市

巴斯夫计划在全球50多个国家登记和上市氯氟醚菌唑，用于60多种作物。该产品已在韩国、欧盟、美国、中国等许多国家和地区取得登记和上市。

氯氟醚菌唑产品的主要剂型有悬浮剂（SC）、乳油（EC）、种子处理悬浮剂（FS）等；登记产品包括单剂及其与吡唑醚菌酯、氟唑菌酰胺等的复配产品。

2018年12月，巴斯夫开始在美国密苏里州Hannibal 生产厂生产氯氟醚菌唑。

巴斯夫计划在中国登记氯氟醚菌唑产品用于防治14种作物的16个靶标害物。2020 年1月7日，巴斯夫欧洲公司在我国登记了4个氯氟醚菌唑产品，分别为97%氯氟醚菌唑原药、400g/L 氯氟醚菌唑 SC (锐收^®)、400g/L 氯氟醚·吡唑酯 SC (锐收果香^®)、240g/L 氯氟醚·吡唑酯 EC (锐收谷瑞^®)。这些产品于2020年上市，拉开了锐收^®在亚太地区上市的序幕。

锐收^®防治番茄、马铃薯早疫病，香蕉叶斑病，黄瓜白粉病、靶斑病，苹果褐斑病，葡萄、柑橘树、芒果树炭疽病等。锐收果香^®防治番茄、马铃薯早疫病，葡萄、柑橘树、芒果树炭疽病，西瓜白粉病，黄瓜白粉病、靶斑病，苹果树斑点落叶病、褐斑病，香蕉树叶斑病等。锐收谷瑞^®防治小麦白粉病、玉米大斑病、花生褐斑病。巴斯夫还将推出锐收佳美^®，这是一款面向水稻、果树及蔬菜的锐收^®系列产品。

化合物专利

氯氟醚菌唑是巴斯夫开发的新型专利杀菌剂。其 PCT、欧洲化合物专利分别为：WO2013007767A1、EP2731935B1，两专利申请分别于2012年7月12日、2032年7月11日到期。2012年7月12日，巴斯夫农业公司在我国申请了氯氟醚菌唑的化合物专利（CN103649057B）；发明名称为：杀真菌的取代的 2-[2-卤代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物，2032年7月11日，此专利保护期满。

在杀虫剂领域，巴斯夫也加大了研究和开发力度，近年来上市了多个新产品，其市场增长潜力很大。

双丙环虫酯

双丙环虫酯是近年来巴斯夫推出的重要杀虫剂，主要防治刺吸式口器害虫，其与公司最近推出的主要防治鳞翅目害虫杀虫剂溴虫氟苯双酰胺交相辉映，有力提升了公司在杀虫剂市场的地位。作为拥有独特化学结构的生物源农药，双丙环虫酯以其新颖的作用机制及优秀的产品性能，正赢得越来越多市场认可，预计其年峰值销售额将达5.00 亿美元。

• 作用机制及应用

双丙环虫酯是由日本北里研究所与日本明治制果药业株式会社共同研发。2010年，巴斯夫与明治制果达成协议，共同开发双丙环虫酯产品。根据协议，巴斯夫获得了双丙环虫酯在除韩国、中国台湾、日本之外的全球市场的开发和销售专有权，明治制果则保留了这些市场的开发权。

双丙环虫酯（通用名：afidopyropen；开发代号：ME5343；商品名：Inscalis®、Versys™、英威^®等）通过天然真菌粪生青霉发酵而成，其独特的丙烯类)化学结构赋予产品新颖的作用机制。

双丙环虫酯通过干扰昆虫香草酸瞬时受体通道复合物的调控，致使昆虫对重力、运动、平衡、声音、位置等协调性丧失，进而不能取食，饥饿而亡。

国际杀虫剂抗性行动委员会将双丙环虫酯归类 Group 9 中的9D亚组（同翅目昆虫摄食阻滞剂）。目前，9D亚组仅包含该有效成分。因此，其与现有杀虫剂无交互抗性，是优秀的抗性管理工具。

双丙环虫酯高效、广谱，无内吸性，渗透性强，使害虫快速停止取食，降低媒介昆虫传播病害；具有优异的杀虫效果；持效期长，对蚜虫的持效作用长达 21d；对害虫的多种虫态有效（对卵无效），推荐在幼虫阶段用药，防效更好；其剂型独特，耐雨水冲刷；有助于作物健康，提高作物产量和质量。

双丙环虫酯广泛用于经济作物（如果蔬、葡萄等）、大田作物（如大豆、马铃薯、谷物、棉花等），以及观赏植物等，防治蚜虫、粉虱、木虱、介壳虫、粉蚧、叶蝉等刺吸式和吮吸式口器害虫。叶面处理、种子处理、土壤处理均可。

双丙环虫酯适用于防治易产生抗药性的害虫，如桃树蚜虫、棉花棉蚜等；对有机磷类、新烟碱类等杀虫剂产生抗性的害虫也能提供很好的防治效果。

双丙环虫酯对环境友好。其对有益节肢动物的急性毒性低，对昆虫天敌毒性小，对哺乳动物、鱼、鸟类、捕食性昆虫低毒，对蜜蜂安全。

登记和上市

2018年，在澳大利亚率先登记和上市了巴斯夫的双丙环虫酯产品。目前，该产品也已在印度、美国、加拿大、中国等国登记和上市，并已在墨西哥、阿根廷等国申请登记。

双丙环虫酯的登记产品既有单剂，也有复配产品；既有可分散液剂（DC），也有乳油（EC）。

2017年12月，巴斯夫扩大了法国 Saint-Aubin-lès-Elbeuf 生产厂的生产双丙环虫酯的规模。

2019年1月30日，巴斯夫欧洲公司在我国登记了 3 个双丙环虫酯产品：92.5%双丙环虫酯原药、50g/L 双丙环虫酯 DC (英威^®)、75 g/L 阿维菌素·双丙环虫酯 DC (英雷^®)。2019年，英威®和英雷^®在我国上市。

英威^®防治番茄、辣椒烟粉虱，甘蓝、观赏月季、黄瓜、辣椒、棉花、西瓜、小麦、豇豆、苹果树、桃树蚜虫，叶面喷雾。其独特的产品性能和加工剂型可有效降低药剂飘移，提高产品药效（4倍于SC和EC），增强药剂在叶片中的跨膜传导和向顶传导的能力。

英雷^®防治番茄、辣椒、黄瓜（保护地）烟粉虱，甘蓝、黄瓜蚜虫，叶面喷雾。产品中复配的2种有效成分具有协同增效作用，其双重作用机制更有助于防治抗性烟粉虱等

化合物专利

双丙环虫酯是一个新型专利产品，其化合物专利由明治制果和北里研究所共同申请；发明专利名称：Pest Control Agent。其PCT专利（WO2008066153）、美国专利（US2011195998）分别于2007年11月30日、2027年11月30日期满；未查到同族中国专利；欧洲专利（EP2107060）申请于 2007年11月30日，2027年11月29日专利期满。

溴虫氟苯双酰胺

• 作用机制及应用

溴虫氟苯双酰胺[通用名：broflanilide；开发代号：MCI-8007、BAS 45006；商品名：Teraxxa™、格力高^® (巴斯夫)，Tenebenal^®、腾蓓™ (三井化学)等]是三井化学 AGRO 株式会社发现、三井化学和巴斯夫共同开发的间二酰胺类（或间苯甲酰氨基苯甲酰胺类）杀虫剂，是防治鳞翅目害虫及抗性害虫的重要利器。

在昆虫的神经系统中，兴奋信号与抑制信号的平衡维系着昆虫的正常行为。溴虫氟苯双酰胺为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂，其键合到昆虫 GABA 受体上亚基间别构位点，抑制神经传递，阻隔昆虫的抑制信号，打破昆虫神经系统的平衡状态，导致昆虫持续兴奋、抽搐，直至死亡。

溴虫氟苯双酰胺被 IRAC 划归至第30组，这是此组的第一个有效成分，另一有效成分为日产化学的异噁唑啉类杀虫剂氟噁唑酰胺。

因此，溴虫氟苯双酰胺与现有上市的杀虫剂无交互抗性，是优秀的抗性管理工具，并因此获得了日本农药学会的发明成果奖。

溴虫氟苯双酰胺高效，广谱，具有胃毒、触杀、渗透作用，无内吸性，具有良好的速效性、持效性，耐雨水冲刷，用于果树、蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻、谷物、马铃薯及非作物领域等，对鳞翅目（小菜蛾、草地贪夜蛾、棉铃虫、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾等）、鞘翅目（小猿叶甲、黄曲条跳甲等）、蓟马类害虫等高效；种子处理可防治谷物金针虫等；还可用于卫生害虫的防治，如白蚁、蚂蚁、蜚蠊、苍蝇、蚊子等。

登记和上市

2014年，巴斯夫和三井化学达成了共同开发溴虫氟苯双酰胺的合作协议；2017 年12月，双方签署了关于溴虫氟苯双酰胺商业化的长期协议。根据协议，巴斯夫获得了在世界范围内独家开发和销售该产品的权利；不过，日本和其他一些市场除外，在这些市场，三井化学仍拥有独家或合作开发的权利。

2020年12月28日，日本三井化学AGRO株式会社的 98%溴虫氟苯双酰胺原药、巴斯夫欧洲公司的100g/L 溴虫氟苯双酰胺SC（格力高®）在我国获准登记。格力高®通过叶面喷雾，防治白菜、甘蓝的黄条跳甲、小菜蛾。2021 年初，格力高®在我国上市。

2021年6月11日，日本三井化学AGRO株式会社在我国登记了5%溴虫氟苯双酰胺SC，通过叶面喷雾，防治甘蓝的甜菜夜蛾、小菜蛾。该制剂产品分别由中农立华以商品名芙利亚^®、江苏龙灯以商品名爱利可多^®，于2021年7月在我国上市。

化合物专利

溴虫氟苯双酰胺是一个新型专利产品，其 PCT、欧洲、中国的化合物专利由三井化学 AGRO 株式会社申请；发明名称为：酰胺衍生物、含有该酰胺衍生物的有害生物防除剂及其使用方法。其 PCT 专利(WO2010018714A1)、欧洲专利(EP2319830A1)、中国专利(CN102119143A)皆申请于2009年6月30日，2029 年6月29日专利到期。

嗪虫唑酰胺

目前，最热门的杀菌剂是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)，其中，领军产品是巴斯夫研发的氟唑菌酰胺，该分子中含有独特的吡唑-4-甲酰胺基团，这类化学结构的产品现已成为 SDHI 类杀菌剂的重要分支，是推动 SDHI 类杀菌剂实现快速增长的重要力量。

然而，含吡唑-4-甲酰胺基团的化合物不仅具有杀菌活性，还有杀虫作用，巴斯夫即将推出的全新杀虫剂嗪虫唑酰胺即为其中一员。一般地，吡唑酰胺类杀虫剂的羧基连接在5位上，然而，巴斯夫通过长期研究后发现的嗪虫唑酰胺，其羧基在4位，并在 N 原子上引入哒嗪基团，从而赋予产品广谱的杀虫活性和优秀的内吸传导性，尤其在刺吸式口器害虫防治上或将担纲重要角色。据 Phillips McDougall 公司预测，嗪虫唑酰胺的年峰值销售额有望突破1.00亿美元。

• 作用机制及应用

嗪虫唑酰胺(通用名：dimpropyridaz；开发代号：BAS 550 I；商品名：Axalion™)是由巴斯夫研发的拥有新颖作用机制的吡唑甲酰胺类杀虫剂。

嗪虫唑酰胺具有较好的内吸传导性，主要用于果树和蔬菜、大豆、棉花、谷物、马铃薯等大田作物，以及花卉、观赏植物等[26]，防治鳞翅目(二化螟、甜菜夜蛾、草地贪夜蛾等)、鞘翅目(甲虫、玉米根叶甲、马铃薯叶甲等)、双翅目(蝇、蚊、蔬菜斑潜蝇等)、半翅目(蚜虫、飞虱、木虱、粉虱等)、缨翅目(蓟马等)、等翅目(白蚁等)、蟑螂、蚂蚁等害虫，尤其对蚜虫、粉虱、木虱等刺吸式口器害虫高效。

嗪虫唑酰胺能快速使害虫停止取食，减少植物营养损失，阻止病害传播，提升作物产量和品质。目前，在 IRAC 作用机制分类中尚未查到嗪虫唑酰胺。巴斯夫开展了大量的示范试验，结果表明，Axalion™对土壤和水生生物等环境友好，对传粉昆虫等益虫及鸟类无害。

登记和上市

巴斯夫已经开启嗪虫唑酰胺的全球登记工作。2020年底，公司向澳大利亚和韩国提交了登记资料。

巴斯夫计划2021年向欧盟、巴西、印度等地区和国家提交该产品的登记资料，未来几年还将在其他主要市场开展登记。该产品有望于2023年在澳大利亚、韩国率先上市，2024年在印度上市，2026年在欧盟上市。

化合物专利

嗪虫唑酰胺为专利保护产品，巴斯夫欧洲公司申请了 PCT、欧洲、美国、中国等的化合物专利；发明名称为：Pyrazole Compounds for ControllingInvertebrate Pests (防治无脊椎动物害虫的吡唑化合物)。其 PCT 专利(WO2010034737)、欧洲专利(EP2342196)、中国专利(CN102224149A)皆申请2009年9月23日，2029年9月22日专利到期；美国专利(US2011269770)申请于2009年9月23日，2029年9月23日专利期满。