两年后专利到期的优秀SDHI类杀菌剂——异丙噻菌胺

作者:辉胜农药登记代理 2023/10/18 14:37:08
2021年12月,来自日本石原产业株式会社的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂——异丙噻菌胺原药与制剂产品在中国市场首次登记。2015、2016年,异丙噻菌胺的全球销售额均为100万美元;2018年的销售额近3000万美元。作为一款优秀的SDHI类杀菌剂,异丙噻菌胺的市场前景值得期待。下面,让我们一起了解这个优秀的除菌成分!一、产品简介中文通用名称:异丙噻菌胺英文通用名称:Isofetamid
2021年12月,来自日本石原产业株式会社的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂——异丙噻菌胺原药与制剂产品在中国市场首次登记。2015、2016年,异丙噻菌胺的全球销售额均为100万美元;2018年的销售额近3000万美元。作为一款优秀的SDHI类杀菌剂,异丙噻菌胺的市场前景值得期待。下面,让我们一起了解这个优秀的除菌成分!

一、产品简介
中文通用名称:异丙噻菌胺
英文通用名称:Isofetamid
化学名称: N-(1,1-二甲基-2-4-异丙氧基)-2-氧代乙基)-3-甲基噻吩-2-甲酰胺
CAS登录号: 875915-78-9
分子式:C20H25NO3S
相对分子质量:359.48
结构式:
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理化性质:外观:白色至浅棕色固体;熔点:103.5;沸点:176℃,沸腾前分解;25℃蒸汽压:4.2×10-04;正辛醇水分配系数Kowlgp=2.5pH720℃);密度:1.23g/mL;水中溶解度:5.33mg/L,溶液中溶解度(20℃):正庚烷1、二甲苯71.4、丙酮250,、乙酸乙酯250g/L)。稳定性:水中稳定,降解半衰期大于1年(pH47950℃),水中光解半衰期1.61~2.00天(缓冲液,pH7.025℃1.38~1.43天(纯水,pH7.025℃
毒性:根据农药毒性分级标准判定,异丙噻菌胺原药属于低毒农药。异丙噻菌胺原药毒性具体为:大鼠急性经口毒性LD50(雄/雌)>2000mg/kg,大鼠急性经皮毒性LD50(雄/雌)>2000mg/kg,大鼠急性吸入毒性LC504h,雄/雌)>4.8mg/L
作用机理: 异丙噻菌胺是第三代琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀菌剂,主要作用于病原菌线粒体呼吸电子传递系统复合体的琥珀酸脱氢酶,抑制病原菌的呼吸作用,导致能量高代谢失调,病原菌生长停滞,最终死亡,从而发挥杀菌活性。
二、登记情况
国外登记情况
2013年,石原公司向日本、欧盟、加拿大、美国申请登记异丙噻菌胺。2014年以来,异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚等国家和地区取得登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国、中国等市场。
加拿大登记情况
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美国登记情况
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欧盟登记情况
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国内登记情况

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三、专利情况

目前,异丙噻菌胺仍在专利保护期内。20058月,石原产业株式会社申请了PCT、欧洲、美国、中国等地区和国家的化合物专利保护。
1)国外化合物专利
WO2006016708申请于2005810日,202589日专利保护期届满。其发明名称为:Fungicidal composition containing acid amide derivative
EP1776011申请于2005810日,202589日专利保护期届满。
US2008318779申请于2005810日,2025810日专利保护期届满。
2)国内化合物专利
专利号:CN101001528A;专利名称:含有酰胺衍生物的杀菌组合物;专利申请日:2005-08-10;专利权人:石原产业株式会社。
202589日,异丙噻菌胺在中国、欧洲、美国等的化合物专利将到期。
四、市场前景
异丙噻菌胺于2005年被日本石原产业株式会社发现,2013年开始在日本、欧盟、加拿大和美国等国家申请注册登记,美国EPA2015年对其作出登记决策。目前异丙噻菌胺已经在美国、加拿大及欧盟获得登记,该活性成分的主要市场集中在欧洲 、日本、加拿大和美国等区域。
2014年琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂的全球销售额为13.72亿美元,占632.12亿美元全球农药(包括非作物用农药在内)市场的2.2%,占163.65亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂)市场的8.4%2014年销售额同比增长29.9%2009-2014年复合年增长率为27.2%,这两个增长率均居各类杀菌剂之首,被称为杀菌剂届的“黑马”。随着异丙噻菌胺的推广及应用技术的进一步发展,专利期后国内登记证件的放开,预计在植物病害防治产品中担当重要角色,通过混配及轮换用药,有效进行抗性管理,异丙噻菌胺市场未来可期。